Текназол в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению текназола в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул текназола, взаимодействие с другими лекарствами, применение текназола (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: ТЕКНАЗОЛ®
Международное название: Итраконазол
Лекарственная форма: Капсулы 100 мг
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J02 Противогрибковые средства для системного применения
J02A Противогрибковые средства для системного применения
J02A C Производные триазола
Фарм. группа:
Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Итраконазол. Код АТХ J02AC02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока хранения.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые желатиновые капсулы № 0 с прозрачным корпусом коричневого цвета и матовой крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – сферические микропеллеты белого или почти белого цвета без запаха.

Состав текназола в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество текназола

итраконазола микропеллеты - 460.00 мг (эквивалентно итраконазолу – 100.00)
итраконазол микропеллеттері - 460.00 мг (итраконазолға баламалы – 100.00)

Вспомогательные вещества в текназоле

гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5), эвдрагит Е 100, сахарные сферы,корпус: карамель простая (Е-150а), желатин, крышечка: азорубин (Е 122), синий патентованный V (Е 131), титана диоксид (Е171), желатин
гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5), эвдрагит Е 100, қант сфералары, капсула қабығының құрамы, корпусы: жай карамель (Е-150а), желатин, қақпақша: азорубин (Е 122), патенттелген көк V (Е 131), титанның қостотығы (Е171), желатин

Показания к применению капсул текназола

лечение гинекологических заболеваний
  • вульвовагинальный кандидоз
заболеваний кожи/слизистых и глаз
  • дерматомикоз
  • отрубевидный лишай
  • кандидоз ротовой полости
онихомикоза, вызванного дерматофитами и/или дрожжами
  • системных микозов
  • системный аспергиллез и кандидоз
  • криптококкоз (включая профилактику криптоккового менингита)
  • гистоплазмоз
  • бластомикоз
гинекологиялық ауруларды емдеуде
  • вульвовагинальді кандидозда
тері/шырышты қабық және көз ауруларында
  • дерматомикозда
  • кебек тәрізді теміреткіде
  • ауыз қуысының кандидозында
дерматофиттерден және/немесе зеңдерден туындаған онихомикозда
  • жүйелік микоздарда
  • жүйелік аспергиллезде және кандидозда
  • криптококкозда (криптокктық менингиттің алдын алуды қоса)
  • гистоплазмозда
  • бластомикозда

Противопоказания текназола в капсулах

  • гиперчувствительность к итраконазолу или другим вспомогательным веществам препарата
Во время лечения препаратом ТЕКНАЗОЛ® противопоказан прием:
  • ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемых CYP3A4, таких как ловастатин и симвастатин
  • триазолама и пероральных лекарственных форм мидазолама
  • алкалоидов спорыньи, таких как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин)
  • нисолдипина
  • препаратов, метаболизируемых CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, например, астемизола, бепридила, цизаприда, дофетилида, левацетилметадола (левометадила), мизоластина, пимозида, хинидина, сертиндола и терфенадина (из-за повышения концентраций этих лекарственных веществ в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT, а в редких случаях - пируэтно-желудочковой тахикардии)
  • наличие признаков желудочковой дисфункции сердца (например, застойной сердечной недостаточности (ЗСН) в настоящее время или анамнезе), за исключением случаев лечения жизнеугрожающих или других серьезных инфекций.
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • итраконазолға немесе препараттың басқа қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық
ТЕКНАЗОЛ® препаратымен емдеу кезінде мыналарды қабылдау қарсы көрсетілімді:
  • ловастатин және симвастатин сияқты CYP3A4-пен метаболизденетін ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін
  • триазоламды және мидазоламның пероральді дәрілік түрлерін
  • дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргометрин (метилэргоновин) сияқты қастауыш алкалоидтарын
  • нисолдипинді
  • QT аралығын ұзартуы мүмкін CYP3A4-пен метаболизденетін препаратттарды, мысалы, астемизолды, бепридилді, цизапридті, дофетилидті, левацетилметадолды (левометадилді), мизоластинді, пимозидті, хинидинді, сертиндолды және терфенадинді қабылдау (бұл дәрілік заттардың плазмадағы концентрацияларының артуына байланысты, бұл QT аралығының ұзаруын, ал сирек жағдайларда - пируэттік-қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін)
  • жүрек қарыншасының дисфункциясы белгілерінің болуы (мысалы, қазіргі кездегі немесе сыртартқысындағы жүректің іркілісті жеткіліксіздігі (ЖІЖ)), өмірге қауіп төндіретін немесе басқа күрделі жұқпаларды емдеу жағдайларын қоспағанда.
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Побочные действия капсул текназола

Очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения:
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции
  • гипертриглицеридемия, гипокалиемия
  • периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение
  • нечеткость и неясность зрения, диплопия
  • звон/шум в ушах, преходящая или постоянная потеря слуха
  • застойная сердечная недостаточность
  • одышка, отек легких
  • панкреатит, боль в животе, рвота, диспепсия, тошнота, диарея, запор, снижение аппетита, нарушение вкуса
  • обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом
  • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, крапивница, алопеция, фоточувствительность, сыпь, зуд
  • миалгия, артралгия
  • поллакиурия, недержание мочи
  • нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция
  • отек, лихорадка
Өте сирек (<1/10 000), бірен-саран хабарларды қоса.
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • сарысу құю ауруы, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық, анафилактоидтық және аллергиялық реакциялар
  • гипертриглицеридемия, гипокалиемия
  • шеткергі нейропатия, парестезия, гипестезия, бас ауыруы, бас айналуы
  • көрудің жіті және анық болмауы, диплопия
  • құлақтағы шыңыл/шуыл, өтпелі немесе тұрақты естімей қалу
  • жүректің іркілісті жеткіліксіздігі
  • ентігу, өкпенің ісінуі
  • панкреатит, іштің ауыруы, құсу, диспепсия, жүрек айнуы, диарея, іштің қатуы, тәбеттің төмендеуі, дәм сезудің бұзылуы
  • бауыр ферменттерінің қайтымды жоғарылауы, гепатит, бауырдың ауыр уытты зақымдануы, соның ішінде өліммен аяқталатын бауыр функциясының жедел жеткіліксіздігі жағдайлары
  • уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантематоздық пустулез, көп формалы эритема, эксфолиативтік дерматит, лейкоцитокласттық васкулит, есекжем, алопеция, фотосезімталдық, бөртпе, қышыну
  • миалгия, артралгия
  • поллакиурия, несепті ұстай алмау
  • етеккір оралымының бұзылуы, эректильді дисфункция
  • ісіну, қызба

Особые указания к применению

Осложнения со стороны сердца
В исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проведенного с участием здоровых добровольцев, сообщалось о преходящем бессимптомном снижении фракции выброса левого желудочка. Этот показатель восстанавливался до следующей инфузии препарата. Клиническая релевантность данного наблюдения для пероральных лекарственных форм препарата не известна. Согласно доступным данным, итраконазол обладает отрицательным инотропным действием, а на фоне лечения препаратом ТЕКНАЗОЛ® сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность чаще упоминалась в спонтанных сообщениях при лечении препаратом в общей суточной дозе 400 мг, по сравнению с сообщениями о лечении в более низких общих суточных дозах, что позволяет предположить повышение риска сердечной недостаточности при повышенной суточной дозе итраконазола. Препарат ТЕКНАЗОЛ® не рекомендован пациентам с застойной сердечной недостаточностью или имеющим в анамнезе застойную сердечную недостаточность (за исключением случаев, когда польза такого лечения, несомненно, превышает его риск). При оценке соотношения польза/риск для отдельных пациентов необходимо учитывать такие факторы, как показание к применению, режим дозирования (например, общую суточную дозу) и наличие факторов риска развития застойной сердечной недостаточности (заболевания сердца, включая ишемическую болезнь сердца и поражения сердечных клапанов, тяжелые заболевания органов дыхания, включая хроническую обструктивную болезнь легких, почечную недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к отекам). Такие пациенты должны быть предупреждены о симптоматике застойной сердечной недостаточности, требуют особого внимания при лечении и контроля появления симптомов застойной сердечной недостаточности во время его проведения. При выявлении соответствующих симптомов прием препарата ТЕКНАЗОЛ® следует прекратить. Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным действием, что может привести к усилению соответствующего действия итраконазола при одновременном назначении этих препаратов. Кроме того, итраконазол ингибирует метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Таким образом, в связи с повышенным риском развития ЗСН одновременное лечение итраконазолом и блокаторами кальциевых каналов должно проводиться с осторожностью.

Потенциал взаимодействий
Препарат ТЕКНАЗОЛ® может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия. (См. раздел «Лекарственные взаимодействия)

Влияние сниженной кислотности желудочного сока
Сниженная желудочная кислотность ведет к нарушению всасывания итраконазола из капсул ТЕКНАЗОЛ®. Кислото-нейтрализующие препараты (например, алюминия гидроксид) должны приниматься как минимум через 2 часа после приема капсул ТЕКНАЗОЛ®. Пациентам с ахлоргидрией, в том числе пациентам со СПИД-ом и пациентам, принимающим блокаторы кислотной секреции (например, антагонисты H2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы), рекомендуется запивать капсулы ТЕКНАЗОЛ  кока-колой.

Осложнения со стороны печени
На фоне лечения препаратом ТЕКНАЗОЛ® очень редко сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности, в том числе несколько случаев фатальной острой печеночной недостаточности. Большинство из них развивались у пациентов с предсуществующим поражением печени, которые получали ТЕКНАЗОЛ® по системным показаниями и при этом имели другие значимые заболевания и/или принимали другие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием. Некоторые пациенты не имели очевидных факторов риска поражения печени. Несколько случаев развилось в первый месяц терапии, в том числе в первую неделю. На фоне лечения препаратом ТЕКНАЗОЛ® следует контролировать функцию печени. Пациенты должны быть предупреждены о том, что о появлении симптомов, предполагающих гепатит, таких как анорексия, тошнота, рвота, утомляемость, боль в животе или потемнение мочи, необходимо сразу же сообщать врачу. В этих случаях необходимо немедленно прекратить прием препарата ТЕКНАЗОЛ® и провести оценку функции печени. Пациентам с повышенными уровнями ферментов печени, активным заболеванием печени или признаками гепатотоксичности, вызванной другими лекарственными препаратами, лечение можно проводить только в случаях, когда предполагаемая его польза превышает риск поражения печени. Таким пациентам требуется регулярный контроль уровня ферментов печени.

Печеночная недостаточность
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.

Почечная недостаточность
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.

Иммунокомпромитированные пациенты
У некоторых иммунокомпромитированных лиц (например, с нейтропенией, СПИД-ом или перенесших трансплантацию органов) пероральная биодоступность итраконазола из капсул ТЕКНАЗОЛ® может быть снижена.

Пациенты с жизнеугрожающими системными микозами
В связи с фармакокинетическими свойствами итраконазола (см. раздел «Фармакокинетика») капсулы ТЕКНАЗОЛ не показаны для проведения лечения пациентов с жизнеугрожающими системными микозами.

Пациенты со СПИД-ом
Необходимость поддерживающей терапии пациентов со СПИД-ом, имеющим риск рецидива таких системных микозов, как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальная и неменингеальная формы), после проведения терапии, устанавливается лечащим врачом.

Перекрестные реакции гиперчувствительности
Данные по возможности развития перекрестных реакций гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами азолового ряда отсутствуют. Решение о назначении капсул ТЕКНАЗОЛ® пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам азолового ряда должно приниматься обдуманно.

Нейропатия
В случае развития нейропатии (которая может являться побочным действием капсул ТЕКНАЗОЛ®) прием препарата должен быть прекращен.

Потеря слуха
Во время лечения итраконозолом сообщалось о временной или постоянной потере слуха. В нескольких сообщениях упоминался одновременный прием хинидина, что является противопоказанием к применению препарата. Слух, как правило, восстанавливается после прекращения лечения, однако потеря слуха может сохраняться у некоторых пациентов.

Беременность и период лактации
При необходимости применения ТЕКНАЗОЛА® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку итраконазол может выделяться с грудным молоком. Женщины детородного возраста, принимающие ТЕКНАЗОЛ®, должны использовать надлежащие методы контрацепции. Эффективная контрацепция должна быть продолжена и в первый менструальный цикл после завершения лечения препаратом ТЕКНАЗОЛ®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
С учетом возможного развития таких побочных эффектов, как нечеткость зрения, головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Жүрек тарапынан болатын асқынулар
Дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген итраконазолдың к/і дәрілік түрін зерттеуде, сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясының өтпелі симптомсыз төмендеуі туралы хабарланған. Бұл көрсеткіш препаратты келесі инфузиясына дейін қалпына келген. Препараттың пероральді дәрілік түрлері үшін бұл бақылаудың клиникалық релевантылығы белгісіз. Қолда бар мәліметтерге сәйкес, итраконазол теріс инотропты әсерге ие, ал ТЕКНАЗОЛ® препаратымен емдеу аясында жүректің іркілісті жеткіліксіздігі жағдайлары туралы хабарланған. Жүрек жеткіліксіздігі көбінесе, тәуліктік жалпы төменірек дозаларымен емдеудегі хабарлармен салыстырғанда, препаратпен жалпы тәуліктік 400 мг дозада емдеу кезіндегі өздігінен анықталған хабарларда айтылады, бұл итраконазолдың тәуліктік жоғары дозасы кезіндегі жүрек жеткіліксіздігі қаупінің артатынын болжауға мүмкіндік береді. ТЕКНАЗОЛ® препараты жүректің іркілісті жеткіліксіздігі бар немесе сыртартқысында жүректің іркілісті жеткіліксіздігі болған емделушілерге ұсынылмайды (мұндай емдеудің пайдасы, оның қаупінен күмәнсіз асып түсетін жағдайларды қоспағанда). Жекелеген емделушілер үшін пайда/қауіп арақатынасын бағалауда қолданылуы, дозалау режимі (мысалы, жалпы тәуліктік дозасын) және жүректің іркілісті жеткіліксіздігінің даму қаупі факторларының болуы (жүректің ишемиялық ауруын және жүрек клапандарының зақымдануын қоса жүрек аурулары, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруын, бүйрек жеткіліксіздігін және ісінулерге бейімділікпен қатар жүретін басқа ауруларды қоса тыныс алу органдарының ауыр аурулары) сияқты факторларды ескеру қажет. Мұндай емделушілерге жүректің іркілісті жеткіліксіздігінің симптоматикасы туралы ескертілуі тиіс, емдеу кезінде ерекше көңіл бөлуді және оны жүргізу кезінде жүректің іркілісті жеткіліксіздігі симптомдарының пайба болуын бақылап отыру қажет. Сәйкесінше симптомдар анықталса, ТЕКНАЗОЛ® препаратын қабылдауды тоқтату керек. Кальций өзекшелерінің блокаторлары теріс инотроптық әсеріге ие, бұл аталған препараттарды бір мезгілде тағайындағанда итраконазолдың сәйкесінше әсерінің күшеюіне алып келеді. Бұдан өзге, итраконазол кальций өзекшелері блокаторларының метаболизмін тежейді. Осылайша, ЖІЖ даму қаупінің жоғарылыған байланысты, итраконазолмен және кальций өзекшелері блокаторларымен бір мезгілде емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Өзара әрекеттесулерінің потенциалы
ТЕКНАЗОЛ® препараты клиникалық тұрғыдан маңызды дәрілік өзара әрекеттесуге түсуі мүмкін. («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)

Асқазан сөлінің төмен қышқылдылығының әсері
Асқазан қышқылдылығының төмендігі ТЕКНАЗОЛ® капсулаларындағы итраконазолдың сіңуінің бұзылуына алып келеді. Қышқылды бейтараптандыратын препараттар (мысалы, алюминий гидроксиді) ТЕКНАЗОЛ® капсулаларын қабылдағаннан кейін кемінде 2 сағаттан кейін қабылдануы тиіс. Ахлоргидриясы бар, соның ішінде ЖИТС бар емделушілерге және қышқыл секрециясының блокаторларын (мысалы, H2-рецепторларының антагонистері, протондық сорғы тежегіштері) қабылдап жүрген емделушілерге ТЕКНАЗОЛ капсулаларын кока-коламен ішу ұсынылады.

Бауыр функциясы тарапынан болатын асқынулар
ТЕКНАЗОЛ® препаратымен емдеу аясында ауыр гепатоуыттылық жағдайлары туралы, соның ішінде бауыр функциясының фатальді жедел жеткіліксіздігінің бірнеше жағдайлары туралы өте сирек хабарланған. Олардың көпшілігі бұрыннан бауыр зақымдануы бар, ТЕКНАЗОЛДЫ® жүйелі көрсетілімдер бойынша қабылдаған және сонымен қатар басқа елеулі аурулары болған және/немесе гепатоуыттылық әсері бар басқа дәрілік препараттарды қабылдаған емделушілерде дамыған. Кейбір емделушілерде бауыр зақымдануының нақты қауіп факторлары болмаған. Бірнеше жағдайлар емдеудің алғашқы айында, соның ішінде бірінші аптасында дамыған. ТЕКНАЗОЛ® препаратымен емдеу аясында бауыр функциясына бақылау жасау керек. Емделушілерге анорексия, жүрек айнуы, құсу, қажығыштық, іштің ауыруы немесе несептің қараюы сияқты гепатитті білдіретін симптомдардың пайда болғаны туралы дереу дәрігерге хабарлау қажеттілігі ескертілуі тиіс. Бұл жағдайларда ТЕКНАЗОЛ® препаратын қабылдауды дереу тоқтату және бауыр функциясын бағалауды жүргізу қажет. Бауыр ферменттерінің деңгейлері жоғарылаған, бауырдың белсенді ауруы немесе басқа дәрілік препараттардан туындаған гепатоуыттылық белгілері бар емделушілерге емдеуді, оның күтілетін пайдасы бауырдың зақымдану қаупінен асып түсетін жағдайларда ғана жүргізуге болады. Мұндай емделушілерге бауыр ферменттері деңгейлеріне ұдайы бақылау жасау қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі
Итраконазолдың пероральді дәрілік түрлерінің бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданылуы жөнінде мәліметтер шектеулі. Емделушілердің қарастырылып отырған тобын емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі
Итраконазолдың пероральді дәрілік түрлерінің бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданылуы жөнінде мәліметтер шектеулі. Емделушілердің қарастырылып отырған тобын емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Иммунокомпромитацияланған емделушілер
Кейбір иммунокомпромитацияланған адамдарда (мысалы, нейтропениясы, ЖИТС бар немесе органдар трансплантациясын бастан өткерген емделушілер) ТЕКНАЗОЛ® капсулаларындағы итраконазолдың пероральді биожетімділігі төмендеуі мүмкін.

Өмірге қауіп төндіретін жүйелі микоздары бар емделушілер
Итраконазолдың фармакокинетикалық қасиеттеріне сәйкес («Фармакокинетикасы» бөлімін қараңыз) ТЕКНАЗОЛ капсулалары өмірге қауіп төндіретін жүйелі микоздары бар емделушілерге ем жүргізу үшін көрсетілмеген.

ЖИТС бар емделушілер
Споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз немесе криптококкоз (менингеальді және неменингеальді емес түрлері) сияқты жүйелі микоздардың рецидиві қаупі бар, ЖИТС бар емделушілерге демеуші ем жүргізу қажеттілігін емдеуші дәрігер анықтайды.

Аса жоғары сезімталдықтың айқаспалы реакциялары
Итраконазол мен азолдық қатардың зеңге қарсы басқа препараттары арасындағы аса жоғары сезімталдықтың айқаспалы реакцияларының даму мүмкіндігі туралы мәліметтер жоқ. ТЕКНАЗОЛ® капсулаларын азолдық қатардың басқа препараттарына аса жоғары сезімталдығы бар емделушілерге тағайындау туралы шешім ойланып барып қабылдануы тиіс.

Нейропатия
Нейропатия дамыған жағдайда (ТЕКНАЗОЛ® капсулаларының жағымсыз әсері болып табылуы мүмкін) препаратты қабылдау тоқтатылуы тиіс.

Естімей қалу
Итраконозолмен емдеу кезінде уақытша немесе тұрақты естімей қалу жағдайлары туралы хабарланған. Кейбір хабарламаларда хинидиннің бір мезгілде қабылданғаны туралы айтылып өткен, бұл препаратты қолдануға қарсы көрсетілім болып табылады. Есту әдетте, емдеуді тоқтатқаннан кейін қалпына келеді, алайда естімей қалу кейбір емделушілерде сақталып қалуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі
ТЕКНАЗОЛ® препаратын жүктілік кезінде қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату керек, өйткені итраконазол емшек сүтімен бөлініп шығуы мүмкін. ТЕКНАЗОЛ® препаратын қабылдап жүрген бала көтеретін жастағы әйелдер, тиісінше контрацепция әдістерін пайдалануы тиіс. Тиімді контрацепция ТЕКНАЗОЛ® препаратымен емдеу аяқталғаннан кейінгі алғашқы етеккір оралымы кезінде де жалғастырылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Анық көрмеу, бас айналуы сияқты жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескере отырып, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақ болу қажет.

Дозировка и способ применения

Для оптимального всасывания капсулы Текназол должны приниматься сразу после сытной еды. Капсулы должны проглатываться целиком.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевых пластин происходит медленнее, по сравнению с плазмой. Таким образом, оптимальный клинический и микологический ответ достигается через 1-4 недели после прекращения лечения грибковых инфекций кожи и через 6-9 месяцев после прекращения лечения грибковых инфекций ногтей.

Продолжительность лечения системных грибковых инфекций зависит от микологического и клинического ответа на терапию, и определяется лечащим врачом:

Применение у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью:
данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с печеночной и печеночной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.

Дети: в настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.
Оңтайлы сіңуі үшін Текназол капсулалары тойып тамақ ішкеннен кейін бірден қабылдануы тиіс. Капсулалар тұтастай жұтылуы тиіс.

Итраконазолдың тері мен тырнақ пластиналарынан шығарылуы, плазмамен салыстырғанда баяу жүреді. Осылайша, оңтайлы клиникалық және микологиялық жауапқа терінің зеңдік жұқпаларын емдеу тоқтатылғаннан кейін 1-4 аптадан соң және тырнақтардың зеңдік жұқпаларын емдеу тоқтатылғаннан кейін 6-9 айдан кейін қол жеткізіледі.

Жүйелі зеңдік жұқпаларды емдеу ұзақтығы емдеуге микологиялық және клиникалық жауапқа байланысты болады, және оны емдеуші дәрігер анықтайды:

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданылуы:
итраконазолдың ішу арқылы қабылданатын дәрілік түрлерінің бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданылуы жөніндегі мәліметтер шектеулі. Емделушілердің қарастырылып отырған тобын емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Балалар: қазіргі кезде итраконазолдың балаларда қолданылуы туралы мәліметтер жеткіліксіз.

Взаимодействие с лекарствами

Лекарственные препараты, нарушающие всасывание итраконазола
Всасывание итраконазола из капсул ТЕКНАЗОЛ® нарушают лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (см. раздел «Особые указания»).

Лекарственные препараты, нарушающие метаболизм итраконазола
Итраконазол преимущественно метаболизируется системой цитохрома CYP3A4. Были проведены исследования взаимодействий с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются мощными индукторами ферментов CYP3A4. Выявленное в этих исследованиях снижение биодоступности итраконазола и гидрокси-итраконазола предполагает снижение эффективности исследуемого вещества, поэтому одновременное назначение итраконазола с этими ферментными индукторами не рекомендовано. Официальные результаты исследований других ферментных индукторов, таких как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, еще не доступны, однако можно ожидать аналогичных наблюдений. Ингибиторы данной ферментной системы, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут повышать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных препаратов
Интраконазол оказывает ингибирующее действие на метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых семейством цитохрома 3А. Это приводит к усилению и/или удлинению их эффектов, в том числе и побочных действий. Прежде чем назначать препараты, необходимо выяснить пути их метаболизма в соответствующих инструкциях. После прекращения лечения итраконазолом его концентрация в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и продолжительности лечения (Смотрите раздел «Фармакокинетика»). Об этом следует помнить при прогнозировании ингибирующего действия итраконазола на одновременно назначаемые лекарственные препараты.

Во время лечения итраконазолом противопоказан прием следующих препаратов:
  • астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадил (их одновременное назначение может привести к повышению концентрации этих лекарственных веществ в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT, а в редких случаях - пируэтно-желудочковой тахикардии)
  • ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемые CYP3A4, такие как ловастатин и симвастатин
  • триазолам и пероральные лекарственные формы мидазолама
  • алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин)
  • нисолдипин
В связи с повышенным риском развития ЗСН, одновременное назначение итраконазола и блокаторов кальциевых каналов должно проводиться с осторожностью. Помимо возможных фармакокинетических взаимодействий, опосредованных ферментом лекарственного метаболизма CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным действием, которое может усилить соответствующее действие итраконазола.

Следующие лекарственные препараты должны назначаться с осторожностью, что подразумевает контроль их концентрации в плазме, эффектов или побочных действий. Может возникнуть необходимость в снижении дозы:
  • пероральные антикоагулянты
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, ритонавир и саквинавир
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как бусульфан, доцетаксел, триметрексат и алкалоиды барвинка
  • блокаторы кальциевых каналов, метаболизируемые CYP3A4, такие как дигидропиридины и верапамил
  • некоторые иммунодепрессанты: циклоспорин, рапамицин (сиролимус) и такролимус
  • некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемые CYP3A4, такие как аторвастатин
  • некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказон и метилпреднизолон
  • дигоксин (взаимодействует через ингибирование Р-гликопротеина)
  • другие препараты: алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, эбастин, элетриптан, фентанил, галофантрин, мидазолам В/В, ребоксетин, репаглинид, рифабутин
Не было определено взаимодействие итраконазола с зидовудином (AZT) и флувастатином. Не наблюдалось индуцирующего действия итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание с белками.

В исследованиях in vitro не было определено взаимодействие между итраконазолом и имипрамином, пропранололом, диазепамом, циметидином, индометацином, толбутамидом и сульфаметазином, которые влияли бы на уровень связывания итраконазола с белками плазмы.
Итраконазолдың сіңуін бұзатын дәрілік препараттар
ТЕКНАЗОЛ® капсулаларындағы итраконазолдың сіңуін асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендететін препараттар бұзады («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Итраконазол метаболизмін бұзатын дәрілік препараттар
Итраконазол көбінесе CYP3A4 цитохромы жүйесімен метаболизденеді. CYP3A4 ферменттерінің күшті индукторлары болып табылатын рифампицинмен, рифабутинмен және фенитоинмен өзара әрекеттесулеріне зерттеулер жүргізілген. Бұл зерттеулерде анықталған итраконазол мен гидрокси-итраконазол биожетімділігінің төмендеуі зерттеліп отырған заттың тиімділігін төмендетуді көздейді, сондықтан итраконазолды бұл ферменттік индукторлармен бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Карбамазепин, фенобарбитал және изониазид сияқты басқа ферменттік индукторларды зерттеудің ресми нәтижелері әлі қолжетімсіз, алайда осыған ұқсас бақылауларды күтуге болады. Бұл ферменттік жүйенің ритонавир, индинавир, кларитромицин және эритромицин сияқты тежегіштері итраконазолдың биожетімділігін арттыруы мүмкін.

Итраконазолдың басқа дәрілік препараттардың метаболизміне әсері
Интраконазол 3А цитохромымен метаболизденетін дәрілік препараттардың метаболизміне тежегіштік әсер береді. Бұл олардың әсерлерінің, соның ішінде жағымсыз әсерлерінің де күшеюіне және/немесе ұзаруына алып келеді. Препараттарды тағайындамас бұрын, сәйкесінше нұсқаулықтардағы олардың метаболизмі жолдарын анықтап алу қажет. Итраконазолмен емдеуді тоқтатқаннан кейін оның плазмадағы концентрациясы біртіндеп, дозасына және емдеу ұзақтығына байланысты төмендейді («Фармакокинетикасы» бөлімін қараңыз). Бұл туралы итраконазолдың бір мезгілде тағайындалатын дәрілік препараттарға тежегіштік әсеріне болжам жасағанда есте сақтау керек.

Итраконазолмен емдеу кезінде төмендегі препараттарды қабылдау қарсы көрсетілімді:
  • астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол және терфенадил (оларды бір мезгілде таағйындау бұл дәрілік заттардың плазмадағы концентрацияларының жоғарылауына алып келуі мүмкін, бұл QT аралығының ұзаруын, ал сирек жағдайларда пируэттік -қарыншалық тахикардияны туғызуы мүмкін)
  • ловастатин және симвастатин сияқты CYP3A4-пен метаболизденетін ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері
  • триазолам және мидазоламның пероральді дәрілік түрлері
  • дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргометрин (метилэргоновин) сияқты қастауыш алкалоидтары
  • нисолдипин
ЖІЖ даму қаупінің жоғарылығына байланысты, итраконазол мен кальций өзекшелері блокаторларын бір мезгілде тағайындау сақтықпен жүргізілуі тиіс. CYP3A4 дәрілік метаболизмінің ферменті негіз болатын болуы мүмкін фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерінен тыс, кальций өзекшелерінің блокаторлары теріс инотропты әсерге ие, ол итраконазолдың сәйкесінше әсерін күшейтуі мүмкін.

Төмендегі дәрілік препараттар сақтықпен тағайындалуы тиіс, олардың плазмадағы концентрацияларын, әсерлерін немесе жағымсыз әсерлерін бақылауды қажет етеді. Дозасын төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін:
  • пероральді антикоагулянттар
  • индинавир, ритонавир және саквинавир сияқты АИВ-протеазасы тежегіштері
  • бусульфан, доцетаксел, триметрексат және қабіршөп алкалоидтары сияқты кейбір ісікке қарсы препараттар
  • дигидропиридиндер және верапамил сияқты CYP3A4-пен метаболизденетін кальций өзекшелерінің блокаторлары
  • кейбір иммунодепрессанттар: циклоспорин, рапамицин (сиролимус) және такролимус
  • CYP3A4-пен метаболизденетін аторвастатин сияқты кейбір ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері
  • будесонид, дексаметазон, флутиказон және метилпреднизолон сияқты кейбір глюкокортикостероидтар
  • дигоксин (Р-гликопротеинді тежеу арқылы өзара әрекеттеседі)
  • басқа препараттар: алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, эбастин, элетриптан, фентанил, галофантрин, мидазолам В/В, ребоксетин, репаглинид, рифабутин
Итраконазолдың зидовудинмен (AZT) және флувастатинмен өзара әрекеттесуі анықталмаған. Итраконазолдың этинилэстрадиол мен норэтистерон метаболизміне индукцялайтын әсері байқалмаған.

Ақуыздармен байланысуға әсері.

In vitro зерттеулерден итраконазол мен имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид және сульфаметазин арасындағы итраконазолдың плазма ақуыздарымен байланысу деңгейіне әсер ететін өзара әрекеттесу анықталмаған.

Передозировка текназолом в капсулах

Данные отсутствуют.

Лечение: симптоматическое лечение. Промывание желудка, приме сорбента при необходимости (в качестве сорбента можно дать активированный уголь). Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специальный антидот не установлен.
Мәліметтер жоқ.

Емі: симптоматикалық ем. Асқазанды шаю, қажет болса сорбент қабылдау (сорбент ретінде белсендірілген көмір беруге болады). Итраконазол гемодиализ кезінде шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсолютная биодоступность препарата итраконазола составляет около 55%. Максимальная биодоступность наблюдается при совместном приеме с пищей.

При приеме двойной дозы препарата наблюдается повышение концентрации итраконазола в плазме крови в три раза.

Итраконазол, главным образом, метаболизируется в печени, основным метаболитом является гидрокси-итраконазол. Итраконазол связывается с белками плазмы крови на 99.8 %, а гидрокси-итраконазол на 99.5 %.

Итраконазол распределяется в разных тканях организма. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костной ткани, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме крови. Накопление его в коже в 4 раза превышает его уровень в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 2–4 недель после окончания 4-недельного курса терапии. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю от начала лечения и сохраняется на протяжении 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются на протяжении 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут. и 3 дней после однодневного применения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Выделение также происходит с секретом сальных и потовых желез кожи. Конечный период полураспада итраконазола составляет около 17 часов после приема однократной дозы, повышается до 34-42 часов при повторном приеме препарата. После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до почти неразличимой в течение 7 дней.

Экскреция исходного вещества с фекалиями составляет 3-18% от принятой дозы. Почечная экскреция неизмененного итраконазола составляет менее 0,03% от принятой дозы. Около 40% от принятой дозы выводится в качестве неактивных метаболитов с мочой.

Влияние на концентрацию итраконазола в плазме крови при печеночной недостаточности не установлено. В связи с этим, пациенты с печеночной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением в случае применения итраконазола.
Ішке қабылдағаннан кейін итраконазол препаратының абсолюттік биожетімділігі 55%-ға жуықты құрайды. Ең жоғарғы биожетімділігі ас ішумен бірге қабылдағанда байқалады.

Препараттың екі есе дозасын қабылдағанда қан плазмасындағы итраконазол концентрациясының үш есе артқаны байқалады.

Итраконазол, негізінен, бауырда метаболизденеді, негізгі метаболиті гидрокси-итраконазол болып табылады. Итраконазол қан плазмасы ақуыздарымен 99.8 %-ға, ал гидрокси-итраконазол 99.5 %-ға байланысады.

Итраконазол организмнің түрлі тіндеріне таралады. Итраконазолдың өкпедегі, бүйректегі, бауырдағы, сүйек тініндегі, асқазандағы, көкбауырдағы, қаңқа бұлшықеттеріндегі концентрациясы оның қан плазмасындағы концентрациясынан 2–3 есе артық болады. Оның теріде жинақталуы оның қан плазмасындағы деңгейінен 4 есе артық болады. Итраконазолдың терідегі емдік концентрациясы 4 апталық емдеу курсын аяқтағаннан кейін 2–4 апта бойы сақталады. Итраконазол тырнақтардың кератиніндегі емдік концентрациясына емдеу басталғаннан кейін 1 аптадан кейін жетеді және 3 айлық емдеу курсы аяқталғаннан кейін 6 ай бойы сақталады. Қынап тіндеріндегі концентрациялары 3 күндік емдеу курсы аяқталғаннан кейін тәулігіне 200 мг дозада 2 күн бойы және тәулігіне 2 рет 200 мг дозада бір күн қолданғаннан кейін 3 күн бойы сақталады. Бөлініп шығуы терінің май және тер бездерінің секретімен де жүзеге асады.

Итраконазолдың ақырғы жартылай ыдырау кезеңі бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін 17 сағатқа жуықты құрайды, ол препаратты қайта қабылдағанда 34-42 сағатқа дейін жоғарылайды. Емді тоқтатқаннан кейін плазмадағы итраконазол концентрациясы 7 күн бойына айырмашылықсыз күйге дейін дерлік төмендейді.

Бастапқы заттың нәжіспен шығарылуы қабылданған дозасының 3-18%-ын құрайды. Өзгермеген итраконазолдың бүйректік экскрециясы қабылданған дозасының 0,03%-дан азын құрайды. Қабылданған дозасының 40%-ға жуығы белсенді емес метаболиттері ретінде несеппен шығарылады.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі кезінде итраконазолдың қан плазмасындағы концентрациясына әсері анықталмаған. Осыған байланысты, бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер итраконазолды қолданған жағдайда мұқият қадағалауда болуы тиіс.

Фармакодинамика

ТЕКНАЗОЛ® является противогрибковым препаратом, принадлежащим к группе триазолов, обладает широким спектром противогрибкового действия; воздействует посредством ингибирования синтеза эргостерола, который является жизненно необходимым компонентом клеточной стенки грибков. Оказывает фунгицидное действие. Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

ТЕКНАЗОЛ® триазолдар тобына жататын зеңге қарсы препарат болып табылады, зеңге қарсы әсерінің ауқымы кең; зеңдердің жасуша қабырғасының өмірлік қажетті компоненті болып табылатын эргостерол синтезін тежеу арқылы әсер етеді. Фунгицидтік әсер береді. In vitro зерттеулер, итраконазолдың эргостеролдың -Р450 цитохромына тәуелді синтезін тежейтінін көрсеткен.

Дерматофиттерге (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), ашытқы тәрізді зеңдерге Candida spp. (C.albicans, C.glabrata, C.krusei қоса), өңезді зеңдерге (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) және т.б. қатысты белсенді.

Упаковка и форма выпуска

По 4 или 5 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 (с 4 капсулами), 3 или 6 (с 5 капсулами) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы–производителя.
4 немесе 5 капсуладан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 (4 капсуласы бар), 3 немесе 6 (5 капсуласы бар) пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салады.